Tabletas, Suspensión
Antibiótico sistémico
(Trimetoprim/Sulfametoxazol)

Composición:

• Cada 100 ml de la Suspensión de TRIMETOPRIM SULFA MK® Suspensión contiene 4 g de sulfametoxazol y Trimetoprim micronizado equivalente a 0,8 g de Trimetoprim.
• Cada Tableta de TRIMETOPRIM SULFA MK® Tabletas contiene 80 mg de Trimetoprim y 400 mg de Sulfametoxazol.
• Cada Tableta de TRIMETOPRIM SULFA F MK® Tabletas contiene 160 mg de Trimetoprim y 800 mg de Sulfametoxazol.

Presentaciones:

TRIMETOPRIM SULFA MK® Suspensión: Frasco por 60 ml de suspensión de 40/200 mg en cada 5 ml. Reg. San. Nº 04354-MAE-08-06.

TRIMETOPRIM SULFA MK® Tabletas: Caja por 100 tabletas de 80/400 mg. Reg. San. Nº 20.949-1-10-03. 

TRIMETOPRIM SULFA F MK® Tabletas: Caja por 100 tabletas de 160/800 mg. Reg. San. Nº 01741-MAC-01-02.

Descripción:

Trimetoprim es un antibiótico del grupo de los inhibidores de la dihidrofolato reductasa. Se presenta en combinación con el Sulfametoxazol, otro agente antibiótico del grupo de las sulfonamidas, con actividad bacteriostática, de amplio espectro para gérmenes Gram positivos y Gram negativos.

Mecanismo de acción:

El Trimetoprim bloquea la producción del ácido tetrahidrofólico a partir del dihidrofolato mediante la inhibición de forma reversible, de la enzima requerida para este proceso, la dihidrofolato reductasa. Esta unión es mucho más fuerte hacia la enzima bacteriana, que para la enzima correspondiente en mamíferos. Por lo tanto, Trimetoprim interfiere selectivamente con la biosíntesis de los ácidos nucleicos y las proteínas de las bacterias. El Sulfametoxazol inhibe la síntesis bacteriana de la dihidrofolato compitiendo por el sitio de unión de la enzima con el ácido para-aminobenzoico (PABA). Por lo tanto, el Sulfametoxazol y el Trimetoprim bloquean dos pasos consecutivos y esenciales en la biosíntesis de los ácidos nucleicos y proteínas esenciales para muchas bacterias.

Indicaciones:

TRIMETOPRIM SULFA MK® está indicado para infecciones del tracto genitourinario y respiratorio causadas por gérmenes sensibles al Trimetoprim y al Sulfametoxazol.

Posología:

• TRIMETOPRIM SULFA MK® Suspensión: Niños de seis semanas a cinco años: 5 a 10 ml de la suspensión cada 12 horas. De 6 a 12 años: 20 ml cada doce horas. En tratamientos prolongados (más de 14 días): 5 ml cada doce horas.
• TRIMETOPRIM SULFA MK® tabletas: Para adultos y niños mayores de 12 años: una tableta convencional cada doce horas, el tratamiento se debe prolongar hasta por 48 horas después de la desaparición de la fiebre o de los signos de infección aguda.
• TRIMETOPRIM SULFA F MK® tabletas: En casos de infecciones graves se recomienda una tableta cada doce horas.

Contraindicaciones y advertencias:

Hipersensibilidad a los componentes, recién nacidos, embarazo, insuficiencia hepática y/o renal, adminístrese con precaución en pacientes con discrasias sanguíneas. La suspensión contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas tipo angioedema, asma, urticaria o shock anafiláctico.

Precauciones:

Usar con precaución en pacientes con deficiencia de G6PD, o deficiencia potencial de folato (desnutrición, terapia anticonvulsiva crónica, adultos mayores); se debe mantener una hidratación adecuada para evitar la aparición de cristaluria; en pacientes con daño renal o hepático se debe ajustar la dosis. Existe el riesgo de presentar reacción cruzada en pacientes con alergia conocida a cualquier sulfonamida (sulfonilurea, inhibidores de la anhidrasa carbónica, tiazidas y diuréticos de asa, excepto ácido etacrínico). Puede causar hipoglucemia en pacientes desnutridos o con enfermedad renal o hepática. Los pacientes que sean identificados como acetiladores lentos son más susceptibles de presentar reacciones adversas. Se debe tener especial precaución en pacientes con alergias o asma. La incidencia de efectos adversos parece estar aumentada en pacientes infectados con el virus de la inmunodeficiencia humana. No se debe usar en pacientes con porfiria o anemia megaloblástica.

Eventos adversos:

Durante la terapia con Trimetoprim/Sulfametoxazol se han reportado los siguientes eventos adversos: Náuseas, vómito, anorexia, “rash”, urticaria, miocarditis alérgica, alucinaciones, ataxia, confusión, convulsiones, depresión, fiebre, kernicterus (neonatos), meningitis aséptica, neuritis periférica, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, rash, prurito, urticaria. Rara vez: púrpura de Henoch-Schönlein, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, colitis pseudomembranosa, diarrea, estomatitis, náusea, pancreatitis, vómito, agranulocitosis, anemia aplásica, anemia megaloblástica, granulocitopenia, leucopenia, eosinofilia, hemólisis (con deficiencia de G6PD), elevación de transaminasas, hepatotoxicidad, disnea, infiltrados pulmonares, tos, cristaluria, diuresis, falla renal, nefritis intersticial, nefrotoxicidad (asociado a ciclosporina), artralgia, mialgia y rabdomiólisis.

Interacciones farmacológicas:

• Aumento del efecto/tóxico: El Sulfametoxazol/Trimetoprim puede aumentar el efecto de la warfarina y los hipoglucemiantes orales. Puede amentar la toxicidad del metotrexate. Puede aumentar los niveles séricos de la procainamida y la fenitoína. El uso concurrente con pirimetamina puede aumentar riesgo de presentar anemia megaloblástica. Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, los antagonistas de los receptores de angiotensina y los diuréticos ahorradores de potasio, pueden aumentar el riesgo de que los pacientes presenten hiperkalemia. 
• Disminución del efecto: los fármacos inductores de la CYP2C8/9 (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, rifapentina, secobarbital) pueden disminuir los niveles y el efecto del sulfametoxazol.
• Interacción con alimentos y productos herbales: Se debe evitar el consumo de productos derivados de la hierba de San Juan y el dong quai, debido a que se aumenta el riesgo de fotosensibilización.

Embarazo y lactancia:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.

Sobredosis:

Aguda: Los signos de sobredosis aguda de Trimetoprim pueden aparecer después de la ingesta de 1 gramo o más del medicamento e incluyen náuseas, vómito, mareo, cefalea, depresión, confusión y depresión de la médula ósea (ver sub-sección Crónica).

El tratamiento consiste en lavado gástrico y medidas generales de soporte. La acidificación de la orina aumentará la eliminación renal del Trimetoprim. La diálisis peritoneal no es efectiva y la hemodiálisis es solo moderadamente efectiva para la eliminación del medicamento.

Crónica: El uso de Trimetoprim en dosis altas y/o durante períodos prolongados de tiempo puede causar depresión de la médula ósea que se manifiesta con trombocitopenia, leucopenia y/o anemia megaloblástica. Si se presentan signos de depresión de la médula ósea el Trimetoprim debe ser suspendido y al paciente se le debe administrar leucovorin; 5 a 15 mg diarios de leucovorin han sido recomendados por algunos investigadores.

Recomendaciones generales:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

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